Спазмолитики для кишечника виды и список препаратов

Особенности лечения органов пищеварения

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: пищеварение, гепатология, гастрит, спазмолитики, Дицетел, Спазмомен, Одестон

Рациональный подход к выбору спазмолитиков для купирования абдоминальной боли

О тактике купирования абдоминальной боли шла речь в докладе Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНОЙ (к.м.н., доцент кафедры гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва).

Абдоминальная боль является ведущим симптомом в клинике большинства заболеваний органов пищеварения независимо от нозологии.

В зависимости от продолжительности и характера течения абдоминальная боль подразделяется на острую и хроническую. Острая боль развивается быстро и продолжается относительно недолго – от минут до нескольких часов. Для хронической боли характерно постепенное нарастание, длительное сохранение или рецидивирование на протяжении недель и месяцев.

По механизму возникновения боль в брюшной полости подразделяется на висцеральную, париетальную (соматическую), отраженную (иррадиирующую).

Висцеральная боль возникает при возбуждении ноцицепторов (болевые рецепторы) органов брюшной полости, иннервируемых вегетативной нервной системой, и обусловлена повышением давления в полости органа, растяжением его стенки. Висцеральная боль чаще тупая, разлитая, без строгой локализации, характеризуется ритмичностью. Боль может быть связана с приемом пищи, временем суток, актом дефекации. Может сопровождаться выраженными вегетативными реакциями: слабостью, потливостью, бледностью, тошнотой, рвотой.

Висцеральная боль, связанная с поражением непарных органов, локализуется в области срединной линии живота. При повреждении пищевода, желудка, желчного пузыря, желчных протоков, поджелудочной железы боль проецируется в эпигастральную область, при патологии толстой кишки, мочевого пузыря, органов малого таза – в гипогастральную область. Поражение парных органов (почки, яичники, маточные трубы) вызывает боль в боковых отделах живота. В месте локализации боли отмечается болезненность при пальпации.

Поскольку большинство органов пищеварения являются полыми органами, механизм формирования боли в значительной степени связан с нарушением тонуса гладкой мускулатуры (с преобладанием гипертонуса). В этих случаях эффективны препараты, нормализующие функцию пораженного органа.

Париетальная боль (соматическая) возникает при раздражении париетальной брюшины и четко локализуется в месте раздражения. Как правило, париетальная боль острая, интенсивная, постоянная, с иррадиацией.

Лекарственная терапия при соматической боли неэффективна и даже противопоказана. В большинстве случаев необходимо хирургическое лечение. Примеры: париетальная боль при перфорации и пенетрации органов брюшной полости.

Иррадиирующая (отраженная) боль локализуется в различных областях тела, удаленных от патологического очага. Иррадиирующая боль передается на участки поверхности тела, которые имеют общую корешковую иннервацию с пораженным органом брюшной полости.

Природа хронической абдоминальной боли может быть органической и/или функциональной. Наибольшую сложность представляет диагностика хронической абдоминальной боли, вызванной функциональными расстройствами пищеварительной системы, когда при детальном обследовании не удается обнаружить ни морфологического, ни органического субстрата, вызвавшего боль, что приводит к диагностическим ошибкам и выбору неправильной тактики ведения больных.

Алгоритм лабораторно-инстру-ментального обследования при абдоминальной боли представлен на схеме 1.

Среди заболеваний органов пищеварения особенно широко распространена функциональная патология. От 30 до 50% пациентов, обращающихся в гастроэнтерологические кабинеты, имеют симптомы различных функциональных расстройств.

В соответствии с Римскими критериями III (Диагностические критерии функциональных болезней ЖКТ, 2006 г.) выделено несколько общих признаков функциональных расстройств независимо от уровня поражения:

  • продолжительность основных симптомов не менее 3 месяцев на протяжении последнего года;
  • отсутствие органической патологии и видимого морфологического субстрата;
  • множественный характер жалоб со стороны различных органов и систем при общем хорошем соматическом состоянии и благоприятное течение заболевания без выраженного прогрессирования.

Функциональная абдоминальная боль имеет висцеральную природу, сопровождается спазмами и нарушением двигательной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Спазм гладкой мускулатуры – универсальный патологический эквивалент абдоминальной боли – лежит в основе функциональных нарушений ЖКТ. Поэтому следует признать, что спазмолитики могут служить этиотропной терапией при функциональной боли и симптоматической – при спазмах, которые являются симптомом основного заболевания, но не играют роли в патогенезе.

Расслабление гладких мышц сопровождается снижением тонуса стенки полого органа и внутрипросветного давления. Спазмолитики не только купируют боль, но также способствуют восстановлению пассажа содержимого и улучшению кровоснабжения стенки органа. Важно знать, что спазмолитики не оказывают непосредственного влияния на механизм болевой чувствительности, и их назначение не затрудняет диагностику острой хирургической патологии.

Спазмолитики – самые распространенные лекарственные средства, и в настоящее время наш фармацевтический рынок предоставляет большой выбор этих препаратов. Многие из них разрешены для безрецептурного отпуска и могут применяться без назначения врача.

Спазмолитики представляют собой разнородную группу препаратов разных фармакологических классов. Они отличаются механизмом и избирательностью действия.

В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на две группы: миотропные и нейротропные (схема 2).

Миотропные спазмолитики в свою очередь делятся на селективные и неселективные.

К селективным для ЖКТ относятся блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (Дицетел), отилония бромид (Спазмомен); блокаторы натриевых каналов: мебеверин (Дюспаталин); донаторы оксида азота: изосорбида динитрат, нитроглицерин, нитропруссид натрия.

К неселективным миотропным спазмолитикам относятся ингибиторы фосфодиэстеразы: дротаверин (Но-шпа), папаверин, аминофиллин, бенциклан. Нейротропные спазмолитики, осуществляющие блокаду М1-, М2— и М3‑холиноре-цепторов гладко-мышечных кле-ток, представлены на схеме 3.

Широкая распространенность и разнообразие мускариновых рецепторов в организме, в том числе в ЖКТ, подтверждают теоретическое обоснование применения холинолитиков.

Выбор спазмолитика при абдоминальной боли в каждом конкретном случае зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата. В таблице 1 отражены характеристики наиболее часто применяемых в настоящее время спазмолитиков.

Спазмолитический препарат Но-шпа (дротаверин) – одно из наиболее популярных лекарственных средств. Он зарегистрирован в России в 1963 г. и до сих пор является лидером рынка по объему продаж. Механизм действия препарата основан на роли фосфодиэстеразы в процессе мышечного сокращения. Фосфодиэстераза представлена в гладкомышечных клетках всех отделов кишечника, желче- и мочевыводящих путей, сосудистых стенок. Дротаверин блокирует фосфодиэстеразу, оказывая выраженное универсальное спазмолитическое действие, независимо от причины, вызвавшей спазм. Но-шпа быстро всасывается и проникает в различные ткани: желудочно-кишечный тракт, билиарную систему, мочевыводящие пути, сосуды, хорошо воздействует на повышенный тонус матки при беременности и родах, эффективна при нефролитиазе и т.д.

Применение Но-шпы предпочтительно в тех случаях, когда боль имеет сочетанную локализацию или склонна к генерализации. У дротаверина отсутствует антихолинергическая активность, что обеспечивает хорошую переносимость препарата.

Читайте также:  К какому врачу обращаться при болях в коленях

Но-шпа чаще применяется короткими курсами, для оказания быстрой помощи при коликах, но препарат можно применять и для длительной фармакотерапии хронических заболеваний со спастическим синдромом.

При приеме Но-шпы возможно развитие головокружения, тахикардии, гипотензии. По результатам метаанализа 37 исследований, проведенных с 1964 по 1998 г. с участием 12 111 пациентов, частота побочных эффектов составила 0,9%.

Препарат Но-шпа включен в «Стандарты диагностики и лечения болезней органов пищеварения» и «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (распоряжение Правительства РФ от 30.12.2009 № 2135‑Р).

Часто в процессе принятия решения о применении того или иного лекарственного средства главным аргументом является стоимость препарата. Всесторонний комплексный фармакоэкономический анализ, проведенный в работе А.В. Афонина, О.М. Драпкина, А.С. Колбина, М.В. Пчелинцева, В.Г. Ивашкина (2010), подтвердил, что Но-шпа имеет отчетливые клинико-экономические преимущества при лечении абдоминальной боли, обусловленной спазмом, по сравнению с Дюспаталином и Бускопаном. Использование Но-шпы для лечения боли, вызванной спазмом кишки, способствовало наиболее быстрому регрессу симптомов и было экономически выгодным.

Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы, оказывает генерализованный эффект на многие органы, однако действие на миоциты в 5 раз слабее, чем у Но-шпы.

Гиосцин (Бускопан) зарегистрирован в 1958 г. Селективный блокатор М1— и М3‑холинорецепторов, которые в большей степени представлены в желудочно-кишеч-ном тракте, билиарной системе и в меньшей степени – в гладкомышечных структурах мочевыводящих путей и органов малого таза.

Бускопан не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому влияние на ЦНС отсутствует. Основным показанием к его применению являются спастические боли, прежде всего при функциональной патологии органов пищеварения. Курс лечения может быть коротким или продолжаться до двух недель. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия, задержка мочи, парез аккомодации, сонливость. Частота побочных эффектов составляет около 14%.

Мебеверин (Дюспаталин) блокирует натриевые каналы, ограничивая поступление натрия в гладкомышечную клетку, и таким образом предотвращает мышечный спазм, а также блокирует поступление внеклеточного кальция, что усиливает антиспастический эффект. Мебеверин селективно действует на тонкую и толстую кишку и отчасти на желчные пути, не вызывая атонии кишечника. Путем восстановления градиента давления в кишечнике восстанавливает пассаж желчи.

Пинаверия бромид (Дицетел) и отилония бромид (Спазмомен) являются представителями селективных блокаторов кальциевых каналов. Эти селективные миотропные спазмолитики применяются преимущественно у больных с функциональными расстройствами толстой кишки. Эффект дицетела дозозависимый – 7–10% введенной дозы попадает в печень, что позволяет использовать препарат в лечении билиарной боли, но преимуществ в этом отношении перед другими спазмолитиками он не имеет. В качестве нежелательного эффекта может развиться запор. В настоящее время Спазмомен отсутствует на российском фармакологическом рынке.

Гимекромон (Одестон) обладает избирательным спазмолитическим действием на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса, но при этом не влияет на тонус желчного пузыря. Используется исключительно для купирования билиарной боли, не оказывает влияния на другие гладкие мышцы.

Определенную роль в регуляции моторной функции кишечника играют эндогенные опиаты, которые могут стимулировать или замедлять моторику пищеварительного тракта.

В таблице 1 представлен препарат тримебутин (Тримедат, Дебридат) – полный агонист опиатных рецепторов. Взаимодействуя с μ-, δ- и κ-рецепторами энкефалинов, тримебутин нормализует моторику кишечника, повышает болевой порог в толстой кишке, купирует симптомы вздутия и ощущения переполнения кишечника, благоприятно действует как при гипокинетических, так и при гиперкинетических формах нарушений моторной деятельности кишки, то есть обладает универсальным эффектом.

Таким образом, тактика купирования абдоминальной боли определяется причиной возникновения, топографией, интенсивностью и доминирующими механизмами болевого синдрома.

Больные с функциональной болью не нуждаются в назначении анальгетиков независимо от интенсивности болевого синдрома. Выбор спазмолитика зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата, возможных побочных эффектов и его стоимости.

В настоящее время специалисты располагают большим арсеналом средств, действующих на разные патогенетические звенья спазма гладкой мускулатуры, формирующих боль. Задача врача состоит в том, чтобы выбрать оптимальный спазмолитический препарат, который имеет минимальное число побочных эффектов, позволяет максимально быстро купировать боль и не допустить ее рецидива.

3.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.


Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Читайте также:  Авокадо, чем полезен для мужчин

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Спазмолитики: от клинической фармакологии до фармакотерапии

Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и остр

Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и острого болевого синдрома, при различных заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей системы органов малого таза [1, 2]. Наиболее частой причиной развития боли при патологии внутренних органов, имеющих слой гладкомышечных клеток, является их избыточное сокращение. Симптомы спастической дисфункции органов пищеварения встречаются в 30% случаев при отсутствии органического поражения желудка или кишечника, что обусловливает частое самостоятельное (без врачебного назначения) применение спазмолитических препаратов. Широкое применение препаратов этой группы диктует необходимость постоянно напоминать об их клинической фармакологии, особенно свойствах и переносимости, во избежание как недооценки, так и переоценки лечебных возможностей.

Важно, что, ликвидируя или предотвращая спазмы гладкой мускулатуры, спазмолитики хотя и оказывают выраженное анальгетическое действие, нормализуя функционирование органа, но при этом не вмешиваются в механизмы боли. В отличие от ненаркотических и опиоидных анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом органическом поражении (маскирование картины и затруднение в верификации диагноза).

Наиболее часто спазмолитики применяются для:

Процесс сокращения мышечной клетки определяется концентрацией ионов кальция в ее цитоплазме, попадающих из внеклеточного пространства через кальциевые (медленные) каналы клеточных мембран. Другой источник кальция — внутриклеточные депо, в большей степени представленные в гладкой мускулатуре толстой кишки и значительно меньше — в тонкой кишке, в том числе 12-перстной. Высвобождение этой фракции ионов кальция приводит к фазовому сокращению мышечной клетки [3]. Одним из наиболее распространенных медиаторов, влияющих на процесс мышечного сокращения, является ацетилхолин. При его взаимодействии с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами) происходит открытие натриевых каналов, вход ионов натрия в клетку и, как следствие, деполяризация мембраны. Деполяризация, в свою очередь, приводит к открытию кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки, повышению его внутриклеточной концентрации и мышечному сокращению. Активация ацетилхолином М-холинорецепторов приводит к повышению тонуса, сокращению гладкомышечной клетки, а блокада — к снижению тонуса и расслаблению гладкомышечной клетки, что лежит в основе назначения в качестве спазмолитиков М-холиноблокаторов [4, 5].

Кальций взаимодействует с кальмодулином, активирует киназу легких цепей миозина, которая отщепляет фосфорный остаток от молекулы АТФ, связанной с миозином, что ведет к взаимодействию актина и миозина и сокращению клетки. Важнейшую роль в функционировании мышцы, как известно, играет система циклических нуклеотидов [6]. Циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) тормозят высвобождение внутриклеточного кальция и вход ионов кальция внутрь клетки (цАМФ), ослабляют взаимодействие ионов кальция с кальмодулином. Уровни цАМФ и цГМФ контролируются фосфодиэстеразой (ФДЭ), разрушающей эти нуклеотиды. Таким образом, чем выше активность ФДЭ, тем ниже концентрация цАМФ и цГМФ, тем выше концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки и, напротив, чем ниже активность ФДЭ, тем выше концентрация цАМФ и цГМФ, тем ниже концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки. Физиологическая роль ФДЭ многообразна. Выделено 11 изоформ этого фермента [4]. Основные типы ФДЭ, влияющие на тонус гладкомышечной клетки, представлены в табл. 1.

Описанные выше механизмы регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму гладкомышечных клеток внутренних органов, подразумевают наличие нескольких мишеней фармакологического воздействия [7]:

М-холинолитики

Это одна из старейших групп лекарственных средств, применяемых в медицине для воздействия на верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Они в 5–10 раз эффективнее влияют на моторику желудка, чем толстого кишечника, что связано с неодинаковой плотностью М-холинорецепторов в различных отделах желудочно-кишечного тракта [8]. Наибольшее количество рецепторов — в желудке, значительно меньше — в кишечнике. Классический холинолитик атропин потерял свое значение вследствие большого количества побочных эффектов. Попыткой увеличить безопасность терапии М-холинолитиками было создание гиосцина бутилбромида, относящегося к относительно селективным М-холиноблокаторам, действующим на М1-и М3-подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и билиарных протоков. В отличие от атропина препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет низкую (8–10%) системную биодоступность, что накладывает отпечаток на вариабельность в проявлениях эффекта.

Читайте также:  Д-димер при беременности – анализ, норма, причины повышения

Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, выводится из организма в неизмененном виде почками. Действует преимущественно на желудок, 12-перстную кишку, желчный пузырь. Спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку реализуется в дозах, в 2–10 раз превышающих терапевтические, поэтому при спазмах этих отделов кишечника применение не целесообразно (лучше использовать миотропные спазмолитики, например, дротаверин (Но-шпа)) [9].

Холинолитики успешно применяются при болях в животе, обусловленных спазмом в верхних отделах ЖКТ: дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей, пилороспазме. Несмотря на то, что гиосцина бутилбромид не проникает в ЦНС, он может вызывать типичные для М-холинолитиков побочные эффекты (в сравнении с плацебо на 4% чаще). Это делает его, как и другие препараты группы, противопоказанным при глаукоме, доброкачественной гиперплазии простаты, органических стенозах желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиях [10]. Поскольку препарат продается без рецепта и может вызвать нежелательные эффекты у пациентов, страдающих указанными заболеваниями, важно заблаговременно информировать их об этом. К сожалению, значение селективности действия лекарственных средств часто необоснованно преувеличивается. Так, спорным представляется утверждение, что гиосцина бутилбромид действует только в месте спазма, поскольку М-холинорецепторы расположены не локально.

С точки зрения широты воздействия на органы и системы гиосцина бутилбромид не менее эффективен, чем миотропные средства (дротаверин (Но-шпа)), но его действие, в отличие от миотропных препаратов, может повышать риски при его использовании: его нельзя принимать детям до 6-летнего возраста, одновременно с антидепрессантами (особенно трициклическими), антигистаминными и противоаритмическими препаратами, а также бета-адреномиметиками (высокий риск отрицательного взаимодействия между этими лекарственными средствами). Гиосцина бутилбромид, как и другие М-холинолитики, ухудшает состояние больных с рефлюкс-эзофагитом, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы вследствие расслабления нижнего пищеводного сфинктера и увеличения заброса кислого содержимого в пищевод. У пожилых больных с хроническими атоническими запорами, у ослабленных больных существует риск развития непроходимости кишечника. При хронических заболеваниях легких при применении М-холинолитиков может произойти сгущение секрета и увеличиться степень бронхиальной обструкции. У мужчин возможно снижение потенции.

При продолжительном приеме отменять препарат следует постепенно, во время лечения категорически нельзя употреблять алкогольные напитки, находиться на жарком солнце, выполнять интенсивную физическую работу или заниматься спортом (нарушение функций потовых желез препаратом при одновременной инсоляции может вести к тепловому удару).

Таким образом, статус гиосцина бутилбромида как безрецептурного средства не освобождает больного от необходимости периодического врачебного контроля. Именно с этими проблемами связано то, что в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются все реже. К тому же выраженность их эффекта зависит от исходного тонуса парасимпатической нервной системы, что определяет существенные индивидуальные различия эффективности препаратов у пациентов с различной выраженностью ваготонии.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ)

На подавлении активности ФДЭ IV основан эффект традиционных широко применяемых спазмолитиков, таких как дротаверин (Но-шпа). Поскольку ФДЭ IV представлена в гладкомышечных клетках по всей длине кишечника, желче- и мочевыводящих путей, то ее блокада дротаверином (Но-шпа) оказывает универсальное спазмолитическое действие, независимо от степени контракции или причины, ее вызвавшей. Дротаверин, в отличие от гиосцина бутилбромида и других миотропных спазмолитиков, обладает противоотечным и антивоспалительным эффектами (ФДЭ IV типа активно участвует в процессе развития воспаления).

Фармакодинамические свойства лежат в основе патогенетического лечебного эффекта дротаверина и широко используются не только для снятия острого спастического синдрома, но и при обеспечении длительной фармакотерапии, например, при дискинезиях желчных ходов, желчно-каменной болезни, хронических заболеваниях кишечника со спастическим синдромом, сопровождающимся коликообразными или распирающими болями. Отсутствие антихолинергической активности положительным образом сказывается на безопасности дротаверина, расширяя круг лиц, которым он может быть назначен, в частности, снимаются ограничения применения у детей (можно с года жизни), у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами.

Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь наблюдается в течение 45 мин. После однократного перорального приема 80 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа, а биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Препарат хорошо проникает в различные ткани, метаболизируется (окисляется) почти полностью до монофенольных соединений, метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 16 часов. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% с мочой. Наличие лекарственной формы как для энтерального, так и парентерального введения делает возможным широкое использование препарата в экстренной ситуации с последующим переходом на прием внутрь с целью длительного применения. Так, парентеральное введение дротаверина (Но-шпы) обеспечивает быстрый и сильный спазмолитический эффект, что особенно важно при развитии острых, интенсивных коликообразных спастических болей.

Дротаверин (Но-шпа, Но-шпа форте) эффективен при лечении различных желудочно-кишечных заболеваний, характеризующихся спазмом гладкой мускулатуры (дискинезии желчевыводящих путей, спазме сфинктера Одди, пилороспазме, синдроме раздраженной кишки), активно применяется при мочекаменной болезни, повышении артериального давления, нарушениях регионального кровотока, в том числе и для самолечения.

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании применение Но-шпы достоверно уменьшало болевой синдром при дискинезии сфинктера Одди у 60% больных, тогда как плацебо в 55% случаев не влияло на интенсивность болевого синдрома. В этом исследовании Но-шпа оказалась в 2 раза более эффективной, чем анальгетики. Результаты исследований показали, что Но-шпа является средством выбора при спазмах гладкой мускулатуры билиарной системы как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами и хирургическими методами лечения. В двойном слепом рандомизированном исследовании с плацебо-контролем у 62 больных с синдромом раздраженной кишки и запором в течение 8 недель лечения Но-шпой достоверно снизилась боль в животе (на 47%) и метеоризм. В другом рандомизированном двойном слепом исследовании эффективность Но-шпы изучалась у 70 больных в возрасте с синдромом раздраженной кишки в течение 4 недель. Результаты показали, что Но-шпа значительно уменьшает частоту боли по сравнению с плацебо — на 47% (р

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук, доцент
Институт фармакологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова, Санкт-Петербург

Ссылка на основную публикацию
СОЭ методы оценки и клиническое значение
РАСШИФРОВКА АНАЛИЗА КРОВИ ТАБЛИЦА Качественную интерпретацию результатов анализа крови может осуществить только врач. Однако, как и в любой специальности, в...
Сосудистые пятна у новорожденных или ны возникновения и методы лечения
Красные пятна на коже ребенка: нужно ли бить тревогу? Детская кожа нежная и очень восприимчива. Организм только приспосабливается к окружающему...
Сосудорасширяющие препараты для нижних конечностей обзор популярных средств
Список препаратов улучшающих мозговое кровообращение в таблетированной и инъекционной форме Ц ереброваскулярная недостаточность представлена целой группой процессов: от хронической ишемии...
СОЭ у ребенка в крови норма по возрасту, причины если повышена, понижена
Уважаемые пациенты! Приём биоматериала временно приостановлен до 2 сентября. СОЭ - скорость оседания эритроцитов, Erythrocyte Sedimentation Rate ( ESR )...
Adblock detector