Фармакология — Распределение

Кафедра фармакотерапии

Тесты “Основные фармакокинетические параметры. Влияние физиологических, патологических и фармакологических факторов на этапе всасывания лекарств”

Общий клиренс – показатель, характеризующий

Всасывания лекарственного вещества из места введения

Распределение лекарственного вещества

Элиминацию лекарственного вещества из организма

Скорость очистки плазмы крови от лекарственного вещества

Все ответы правильне

Что такое кажущийся объем распределения?

Это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарственного средства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови

Это концентрация, которая устанавливается в плазме крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью

Это концентрация, которая была бы в плазме крови при внутривенном пути введения и мгновенном распределении по органам и тканям

Время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза

Это соотношение общего содержания лекарственного вещества в организме к ее концентрации в плазме или цельной крови

От каких факторов зависит объем распределения лекарственного вещества?

От степени связывания лекарственного препарата с белками плазмы и тканей

От коэффициента распределения лекарственного препарата между липидной и водной

От возраста, пола, состава тела, патологических состояний больного

Нет правильного ответа

Все ответы правильные

Объем распределения лекарственного вещества зависит

От скорости биотрансформации вещества

От скорости выделения (экскреции) вещества

От дозы вещества

От биодоступности вещества

Все ответы правильне

Биодоступность лекарственного препарата

Часть введенной дозы, подвергшейся метаболизма в печени

Часть введенной дозы , которая достигла целевого органа

Часть введенной дозы, достигшей системного кровотока

Часть введенной дозы, которая элиминируется из организма

Все ответы правильные

Объем распределения характеризует

Терапевтическую эффективность лекарств

Способность лекарственного вещества распределяться в органы и ткани

Нет правильных вариантов

Все ответы правильные

Площадь под кривой, отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после приёма вещества внутрь…

Прямо пропорциональна введенной дозе вещества

Прямо пропорциональна количеству вещества, которое достигло системной циркуляции

Используется при расчете биодоступности вещества

Зависит от объема распределения и общего клиренса

Все ответы правильные

Величина биодоступности необходима для определения

Кратности приема препарата

Величины нагрузочной дозы

Нет правильного ответа

Выберите факторы, которые влияют абсорбцию и относятся к организму:

Степень гидратации и гемоконцентрация

Все перечисленное верно

Что такое объем распределения?

Это концентрация, которая устанавливается в плазме крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью

Это концентрация, которая была бы в плазме крови при внутривенном пути введения и мгновенном распределении по органам и тканям

Время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза

Это соотношение общего содержания лекарственного вещества в организме к ее концентрации в плазме или цельной крови

Правильных утверждений нет

На основе периода полувыведения (Т 1/2) определяют:

Разовую дозу лекарственного вещества

Интенсивность выведения препарата

Интенсивность печеночного клиренса

Объем распределения характеризует:

Скорость распада препарата

Скорость всасывания препарата

Скорость выведения препарата

Долю лекарственного вещества, которая находится внесосудисто

Константа скорости элиминации лекарств – это …

Объем плазмы крови, который полностью освобождается от лекарственного вещества за единицу времени

Время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови в два раза

Характеризуя скорость исчезновения лекарственного препарата путем метаболизма и выведения

Гипотетический объем жидкости, необходимый для равномерного распределения всего количества лекарств

Нет правильного ответа

Объем распределения зависит от:

Времени достижения максимальной концентрации

Физико-химических свойств препарата

Скорости всасывания препарата

Кровотока в органах и тканях

Определите недостаток сублингвального или буккального пути введения лекарственного средства?

Отсутствие пресистемного метаболизма

Возможность ввода только небольшой дозы лекарственного средства

Стабильность лекарства в нейтральной среде полости рта

При каком пути введении лекарственного средства на его всасывание влияет прием пищи?

Что такое резориблетки?

Таблетки для суббуккального использования

Таблетки для перорального приема

Порошки для защечного использования

Суспензии для приема внутрь

Капсулы для защечного использования

Прием пищи, ферменты ЖКТ, рН ЖКТ и рКа лекарства, перистальтика ЖКТ и заболевания ЖКТ влияют на всасывание лекарственного средства при

Ингаляционном пути введения

Пероральном пути введения

Внутривенном пути введения

Внутриартериальном пути введения

Ректальном пути введения

Определите преимущества ректального пути введения лекарственных препаратов?

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Нет «эффекта первичного прохождения»

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Все перечисленное верно

Выберите факторы организма, которые влияют на абсорбцию

Степень гидратации и гемоконцентрация

Все перечисленное верно

Читайте также:  Лечение апоплексии яичника; 【Киев】

Выберите способ введения лекарств, при котором они подвергаются эффекту первичного прохождения…

Нет правильного ответа

Всасывание каких лекарственных препаратов замедляет прием пищи?

Все перечисленное верно

Из какой лекарственной формы всасывание лекарственного средства при ректальном пути введения происходит медленнее?

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Каким путем введения лекарственные препараты попадают в кровоток минуя печень?

Всеми перечисленными путями

Определите преимущества трансдермального пути введения лекарственных средств:

Поддержка длительной и равномерной концентрации лекарственного вещества в организме и отсутствие первичного метаболизма

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарств

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Психологические трудности применения

Какой механизм транспорта лекарственных веществ используется при ингаляционном пути введены лекарственных средств?

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначают термином

Нет правильного ответа

К какой группе факторов, которые влияют на абсорбцию при пероральном введении, относятся прием других лекарственных средств или пищи?

Характеристики лекарственного препарата

Присутствие в ЖКТ других субстанций

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Укажите недостатки трансдермального пути введения лекарственных средств:

Поддержка длительной и равномерной концентрации лекарственного вещества в организме и отсутствие первичного метаболизма

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарств

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Психологические трудности применения

К энтеральному пути введения лекарственных средств относится

Введение под кожу

Все перечисленное верно

Дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или пленок, замедленно высвобождает лекарственное средство – это

Трансдермальная терапевтическая система

Все перечисленное верно

Определите преимущества интраназального пути введения лекарственных средств:

Наличие центрального действия

Возможность применения препаратов, разрушаются при других путях введения

Скорость разложения системного эффекту

Все перечисленное верно

Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ в пищеварительном тракте:

Фильтрация (прохождение через водные поры)

Все перечисленное верно

Определите недостатки интраназального пути введения лекарственных средств:

Возможность раздражение или контактной сенсибилизации слизистой носа

Небольшой процент лекарственного средства, который проникает в системный кровоток, что ведет к увеличению стоимости препарата

Наличие определенных физико-химических свойств лекарственного средства

Невозможность обеспечения постоянной концентрации препарата в крови

Все перечисленное верно

Определите дополнительные факторы, которые увеличивают абсорбцию лекарственных средств при трансдермальном пути введения:

Алкоголь и другие органические растворители

Вязкость лекарственной формы

Коэффициент диффузии лекарственного вещества через кожу

Место введения лекарственного средства

Какой механизм абсорбции лекарственных средств преобладает в тонком кишечнике?

Пассивная диффузия и фильтрация

От чего зависит осаждение частиц аэрозоля лекарственного средства в дыхательных путях?

От молекулярной массы

От липофильности или гидрофильности

От размера частиц аэрозоля лекарственного средства

От пути введения в организм

От типа транспорта лекарственного вещества

Определите преимущества подкожного пути введения лекарственных средств:

Возможность самостоятельного введения лекарственного средства пациентом

Абсорбция медленная но, как правило, полная

Возможность увеличения скорости всасывания лекарственного средства после массажа, нагрев

Сосудосуживающие средства могут уменьшать скорость всасывания

Все перечисленное верно

Дайте определение всасывания:

Процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровеносную и / или лимфатическую систему через биологические мембраны

Это переход лекарственного вещества из системного кровотока в органы и ткани организма

Это биохимические процессы преобразования лекарственных веществ, с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма

Это физиологические и биохимические процессы, направленные на выведение лекарств и / или их метаболитов через анатомо-физиологические системы выделения

Все ответы верны

Определите преимущества ингаляционного пути введения лекарственных средств:

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Высокая биодоступность лекарств

Отсутствие «эффекта первичного прохождения»

Действие лекарственного средства непосредственно в месте патологического процесса в дыхательных путях

Все перечисленное верно

При сублингвальном введении лекарственных веществ

Их действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь

Биодоступность составляет 100%

Их действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь

Лекарственные вещества попадают в кровоток после прохождения печеночного барьера

Все перечисленное верно

Выберите характеристики лекарственных веществ, которые влияют на абсорбцию:

Липо- или гидрофильность

Электрический заряд и его зависимость от рН среды

Все перечисленное верно

Выберите недостатки ректального пути введения лекарственных препаратов

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Психологические трудности и неудобства применения

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Нет «эффекта первичного прохождения»

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Какие лекарственные средства хорошо всасываются при сублингвальном или буккальном пути введения?

Читайте также:  Нужно ли пользоваться зубной нитью — The Village

Липофильные неполярные вещества

Гидрофильные полярные вещества

Липофильные и гидрофильные вещества

Все перечисленное верно

Выберите характеристики кожи, которые влияют на всасывание лекарственных средств при трансдермального пути введения.

Частота, место, площадь введения лекарственного средства

Метаболизм в коже

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Лекарственные препараты – слабые кислоты – эффективнее всасываются в желудке, так как они…

Повышают рН желудочного сока

В среде желудка находятся в диссоциированных состоянии

При кислой рН желудочного сока деполяризуется

Снижают рН желудочного сока

Какой из перечисленных путей введения обеспечивает попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?

В двенадцатиперстную кишку

Все перечисленное верно

Выберите характеристики лекарственного средства, которые влияют на всасывание лекарственных средств при трансдермальном пути введения. Скорость растворения и молекулярная масса лекарственного средства

Вязкость лекарственной формы

Коэффициент высвобождения лекарственного вещества из лекарственной формы

Коэффициент диффузии лекарственного вещества через кожу

Все перечисленное верно

Какая лекарственная форма позволяет продлить терапевтический эффект по сравнению с другими формами для перорального применения?

Таблетки с многослойными оболочками

Какой механизм абсорбции лекарственных средств преобладает в толстом кишечнике и прямой кишке?

Пассивная диффузия и фильтрация

Все виды пассивного транспорта

При ингаляционном введении лекарственные вещества:

Как правило, быстро вызывают эффект

Попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барьер

Распределение лекарственных веществ в организме

Распределение — это переход лекарства из системного кровотока в органы и ткани организма. Большинство ЛС распределяется неравномерно и лишь незначительная часть — относительно равномерно (некоторые ингаляционные средства для наркоза).

На характер распределения влияют многие факторы, но наиболее важными являются :

Растворимость ЛС в воде и липидах. Гидрофильные ЛС, имеющие малый молекулярный вес, легко проходят во внеклеточные области, но не могут проникнуть через мембраны клеток и (или) биологические барьеры. Липофильные ЛС легко проникают через биологические барьеры и обычно быстро распространяются по всему организму. Нерастворимые в жирах и воде ЛС могут проникать через мембраны клеток при наличии особой трансмембранной энергозависимой транспортной системы.

Степень связывания ЛС с белками. Лекарственный препарат, попав в кровь, находится в ней в двух фракциях: свободной и связанной (ЛС, связанные с белком, не взаимодействуют с рецепторами, ферментами и не проникают через клеточные мембраны). Главным образом лекарства связываются с альбуминами. Уменьшение связанной фракции лекарства на 10–20% приведет к увеличению свободной фракции на 50–100%, что важно при использовании препаратов с малой широтой терапевтического диапазона.

Особенности регионарного кровотока. Естественно, что после попадания ЛС в систему циркуляторного русла оно, в первую очередь, достигает наиболее хорошо кровоснабжаемых органов (сердце, легкие, печень, почки).

Наличие биологических барьеров, которые встречаются на пути распространения ЛС : плазматические мембраны, стенка капилляров (гистогематический барьер), ГЭБ, плацентарный барьер.

Гистогематический барьерразделяет плазму крови и интерстициальное пространство. По сравнению с другими барьерами капиллярная стенка наиболее легко проницаема для лекарств. ЛС проникают через щели, имеющиеся в местах контактов эндотелиальных клеток, выстилающих капилляры изнутри.

Липидорастворимые вещества очень быстро диффундируют через мембрану, водорастворимые и ионы — через поры.

Гематоэнцефалический барьеротносится к числу сложнейших в анатомическом и функцональном отношениях. Его проницаемость для лекарств определяет степень их центрального действия и потому представляет особый интерес для фармакологии. Собственно ГЭБ — барьер между кровью и интерстициальной жидкостью мозга. ГЭБ представлен капиллярной стенкой, диффузным основным веществом и выстилающими ее снаружи клетками и отростками нейроглии — опорной ткани мозга.

В целом ГЭБ ведет себя как типичная липидная мембрана, непроходимая для ионизированных молекул. При выраженном кислородном голодании, травматическом шоке, черепно-мозговой травме (ЧМТ), воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ для лекарств вообще и тех, что обычно трудно проникают в мозг, заметно возрастает.

Распределение лекарственного средства в организме с учетом всех факторов, влияющих на этот процесс, характеризуется фармакокинетическим показателем — объемом распределения—Vd(Volumofdistribution). Это условный объем жидкости, необходимый для равномерного распределения в нем лекарственного средства, обнаруживаемого в терапевтической концентрации в плазме крови после однократного внутривенного введения, определяемый по формуле

;

где Vd— объем распределения;

D— введенная доза лекарственного вещества,

С— начальная концентрация в крови.

Объем распределения дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме крови. Для липофильных соединений, легко проникающих через тканевые барьеры и имеющих широкое распределение, характерно высокое значение Vd.. Если вещество в основном циркулирует в крови,Vdимеет низкие величины. Данный параметр важен для рационального дозирования веществ.

Если для условного человека с массой тела 70 кг Vd = 3 л (объем плазмы крови), это означает, что вещество находится в плазме крови, не проникает в форменные элементы крови и не выходит за пределы кровеносного русла.

Читайте также:  Пременопауза у женщин что это такое, симптомы, лечение препаратами и народными средствами

Vd = 15 л означает, что вещество находится в плазме крови (3 л), в межклеточной жидкости (12 л) и не проникает в клетки тканей.

Vd = 40 л (общее количество жидкости в организме) означает, что вещество распределено во внеклеточной и внутриклеточной жидкости.

Vd = 400–600–1000 л означает, что вещество депонировано в периферических тканях и его концентрация в крови низкая. Например, для имипрамина (трициклический антидепрессант) Vd = 1600 л. В связи с этим концентрация имипрамина в крови очень низкая и при отравлении имипрамином гемодиализ не эффективен.

Объем распределения лекарственного препарата

Если лекарственное средство предназначено для того, чтобы вызвать системный эффект или реакцию со стороны какого-либо органа, на который невозможно воздействовать непосредственно, оно должно попасть в системный кровоток и другие «камеры» организма. Большинство препаратов широко распределяется в организме, так как некоторые из них растворяются в плазме, другие связываются с ее белками, третьи — с тканевыми структурами.

Иногда они распределяются неравномерно, так как избирательно связываются с белками плазмы или тканей или накапливаются в определенных органах. Безусловно, местное накопление лекарственного средства влияет на его действие. Например, если оно проникает через гематоэнцефалический барьер, то способно действовать на мозг, а степень (количество) и сила (прочность) связывания с белками или тканями влияют на время, в течение которого препарат остается в организме, и, следовательно, на длительность его действия.

Объем распределения лекарственного вещества — это кажущийся объем, в котором оно распределяется (или могло бы распределиться) при условии, что концентрация его в организме была бы равна его концентрации в плазме, т.е. если бы весь организм представлял собой как бы единую камеру.

Распределение лекарственного вещества из плазмы в другие жидкости и ткани организма имеет свои особенности для каждого препарата, попадающего в кровоток, и широко варьирует в зависимости от лекарственного средства. Точную его концентрацию в разных тканях и жидкостях организма можно определить путем биопсии тканей и забора жидких сред, что по понятным причинам невозможно произвести у человека. Обычно концентрацию препарата определяют в плазме.

Ее сопоставляют с введенной дозой, и на основании полученного результата делается вывод, остается ли препарат в системе кровообращения или переходит из плазмы в ткани. Если лекарственное вещество остается преимущественно в плазме, его объем распределения небольшой; если же оно распределяется главным образом в других тканях, его объем распределения будет большим.

Подобная информация важна для клинициста, в частности, при передозировке препарата. Удаление лекарственного средства путем гемодиализа эффективно только в том случае, если большая его часть находится в плазме (салицилаты, имеющие небольшой объем распределения). В то же время при передозировке петидина гемодиализ неэффективен из-за очень большого объема его распределения. Однако это общие положения, а для практических целей необходимо определять его количественно.

Для определения объема распределения препарата в организме используется принцип оценки объема распределения красителя в контейнере, заполненном жидкостью. Масса добавленного в контейнер красителя, разделенная на его концентрацию после смешивания, дает представление об объеме его распределения. Аналогично можно определить объем распределения препарата в организме после одноразового внутривенного болюсного введения его дозы, разделив эту дозу на его концентрацию в плазме.

На основании этих расчетов значение объема распределения по существу редко соответствует физиологическому объему внеклеточной жидкости или общему объему жидкости в организме, так как измеренный объем представляет собой лишь кажущийся объем распределения, определяемый но введенной дозе препарата и получаемой концентрации его в плазме; при этом предполагают, что объем плазмы соответствует всему объему распределения. В связи с этим часто пользуются понятием кажущийся объем распределения.

В действительности для некоторых препаратов, в значительной степени связывающихся в тканях, кажущийся объем распределения, рассчитываемый на основании низкой концентрации препарата в плазме, во много раз превосходит общий объем организма.

Объем распределения — это объем жидкости, в котором кажется распределенным лекарственное вещество при его концентрации, равной таковой в плазме.

В таблице приведены кажущиеся объемы распределения. Курсивом выделены названия препаратов, использованных для параллельного определения физиологического пространства распределения.

Избирательное распределение в организме происходит благодаря особому сродству лекарственного вещества к определенным компонентам организма. Многие препараты связываются с белками плазмы: например, фенотиазины и хлорохин — с меланинсодержащими тканями, в том числе и в сетчатке глаза, что объясняет развитие ретинопатии при приеме этих препаратов. Избирательное накопление лекарственных веществ в определенных тканях (например, йода в щитовидной железе) может происходить с участием специальных транспортных систем.

Ссылка на основную публикацию
Фармаклон Ингарон капли в нос – профилактика и лечение ОРВИ, гриппа, гриппа H5N1, гриппа H1N1
Гриппферон Регистрационное удостоверение Минздравсоцразвития РФ, Рег. № 000089/01 от 10.02.2006 г. и Рег. № ЛП-001503 от 15.02.2012 г. Новости компании...
Ушиб почки причины, симптомы, первая помощь и лечение травм
Травма почки , MD, Weill Cornell Medical School 3D модель (0) Аудио (0) Боковые панели (1) Видео (0) Изображения (1)...
Ушиб ребра симптомы и лечение в домашних условиях
Как правильно лечить ушиб ребра в домашних условиях 17 Апр, 2019 1 Street-Sport У шиб ребра представляет собой одну из...
Фармакология — Распределение
Кафедра фармакотерапии Тесты “Основные фармакокинетические параметры. Влияние физиологических, патологических и фармакологических факторов на этапе всасывания лекарств” Общий клиренс – показатель,...
Adblock detector