Цитоксан (Cytoxan®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дейст

Фармакологическая база данных

Another Dimension

Код АТХ:

  • L01AA01

Международное непатентованное название (Действующее вещество):

  • Циклофосфамид

Найти цену:

Фармакотерапевтическая группа:

  • Противоопухолевые средства

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация циклофосфамида и его метаболитов в плазме быстро уменьшается в первые 24 ч, но может быть определена в течение 72 ч. При приеме внутрь концентрации циклофосфамида и его метаболитов практически такие же, как при в/в введении.

T1/2 из плазмы после в/в введения в среднем составляет 7 ч у взрослых и около 4 ч у детей. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению:

Рак яичников, рак молочной железы, рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома Юинга, семинома яичка. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Ревматоидный артрит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, нефротический синдром (в качестве иммунодепрессанта).

Относится к болезням:

  • Артрит
  • Артроз
  • Волчанка
  • Кома
  • Лейкоз
  • Лимфогранулематоз
  • Лимфогранулематоз
  • Лимфома
  • Миелома
  • Нефрит
  • Опухоли
  • Рак
  • Рак легких
  • Рак молочной железы
  • Рассеянный склероз
  • Системная красная волчанка
  • Склерит

Противопоказания:

Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, тяжелые заболевания печени и/или почек, беременность.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко — токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении высоких доз — пневмонит или интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях — тяжелая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда).

Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Циклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, циклофосфамид снижает синтез факторов свертывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов).

При сочетанном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия.

При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.

Особые указания и меры предосторожности:

Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, а также после адреналэктомии (необходима коррекция заместительной гормонотерапии и доз циклофосфамида).

С осторожностью применяют циклофосфамид у пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших противоопухолевую химиотерапию или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови: во время основного курса 2 раза/нед.; при поддерживающем лечении — 1 раз/нед. При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов до 100 000/мкл лечение необходимо прекратить.

Читайте также:  Зубы и их взаимосвязь с внутренними органами

На фоне проводимой терапии контролируют активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, уровень билирубина, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, диурез и удельную плотность мочи, а также проводят тесты на выявление микрогематурии.

При применении циклофосфамида в более высоких дозах с целью профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение месны.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие циклофосфамида.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Препарат для проведения химиотерапии Циклофосфамид

Циклофосфамид – уникальный препарат, который применяется в противоопухолевой терапии. Это химический компонент, который останавливает разрастание новообразований в организме. Его применение оказывает мощное цитостатическое воздействие по алкилирующему типу. Данное средство обладает крайне обширным диапазоном воздействия. При длительном применении обладает ярко выраженным иммуносупрессивным действием, подавляет активность патогенных лимфоцитов.

Воздействие лекарства на организм

Благодаря активным компонентам, которые содержатся в препарате, Циклофосфамид обладает мощным противоопухолевым и противовоспалительным действиями. Также препарат имеет цитостатическое и иммунодепрессивное воздействие, благодаря чему человеческий организм восстанавливается гораздо быстрее. Активные компоненты, которые присутствуют в составе этого средства, подавляют активность нуклеофильных белковых молекул. В результате подобных реакций образуются специальные переплетения, которые блокируют выброс раковых клеток в организм.

Наибольшую важность в работе Циклофосфамида представляет противоопухолевая активность. Исследования показали, что специфические клетки в составе лекарственного препарата способны подавить активность негативных лимфоцитарных клонов, которые негативно сказываются на работе иммунных способностей организма. Если принимать препарат в течение нескольких лет, существует риск развития вторичных раковых опухолей. Достаточно часто неправильно подобранная терапия привод к следующим последствиям:

  • Развитие рака лоханки почки у больных с церебральным васкулитом;
  • Развитие рака мочевого пузыря у больных с геморрагическим циститом;
  • Лимфопролиферативные заболевания;
  • Пиелонефрит.

Препарат прошел множество клинических исследований, которые подтвердили высокую эффективность этого средства. Несмотря на это, продолжительное применение препарата негативно сказывается на функционировании многих органов и систем. Первые патологические изменения затрагивают половые железы пациента – достаточно часто Циклофосфамид вызывает бесплодие. При этом наибольшую опасность для репродуктивной функции препарат представляет для молодых парней – у них развивается олигоспермия или азооспермия, может произойти атрофия яичек.

При лечении в позднем пубертатном периоде половые клетки могут полностью погибать. Точно сказать, как компоненты лекарства сказываются на формировании плода, невозможно – у женщин после использования компонента рождались как здоровые, так и аномальные дети. Чаще всего они сталкиваются с пороками формирования конечностей, грыжами между позвонков и заболеваниями сердца.

Современные исследователи определили, что Циклофосфамид обладает тератогенными свойствами – при его использовании у беременных животных новорожденные детеныши рождались с серьезными отклонениями в развитии. Действующие компоненты лекарственного средства быстро всасываются организмом. Биодоступность достигает ¾. Обмен веществ происходит в печеночной ткани, при распаде компоненты образуют специфические метаболиты.

Показания к применению

Циклофосфамид – мощное лекарственное средство, использовать которое можно только после подробной консультации с лечащим врачом. Этот препарат при неправильном использовании способен спровоцировать серьезные осложнения. Циклофосфамид может применяться только для лечения следующих заболеваний:

  1. Мелкоклеточного рака: яичников, легких, тела, шейки матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы;
  2. Нейробластома, ретинобластома, опухоль Юинга;
  3. Семинома яичка, ангиосаркома, ретикулосаркома;
  4. Миеломная болезнь, неходжкинские лимфомы, саркома мягких тканей;
  5. Системные заболевание соединительной ткани;
  6. Нефротический синдром, грибовидный микоз;
  7. Аутоиммунные заболевания;
  8. Остеогенная саркома и герминогенные опухоли;
  9. Лимфогранулематоз и монобластный лейкоз;
  10. Ревматоидный артрит;
  11. Отторжение имплантата;
  12. Псориартритческий артрит;
  13. Аутоиммунная гемолитическая анемия.

Способ применения

Не стоит самостоятельно принимать это средство, ведь подобная терапия может закончиться плачевно. При использовании слишком больших доз на организм человека оказывается мощное токсическое воздействие. На данный момент разработана усредненная дозировка. Она выглядит следующим образом:

  • Взрослым – принимать лекарство внутримышечно или внутривенно через день или 1 раз в 5 дней в зависимости от тяжести патологического процесса. В среднем для купирования дегенеративных изменений достаточно 4-16 граммов этого лекарства. В будущем необходимо провести поддерживающую терапию, которая закрепляет результаты лечения.
  • Детям – Циклофосфамид назначается только при нефротическом синдроме. Доза действующего вещества рассчитывается исходя из массы тела – по 2-3 грамма на каждый килограмм в день в течение недели.
Процедура Доза, внутримышечно Доза, внутривенно
Детям индукционная химиотерапия 2-8 мг/кг в день 10-20 мг/кг в день
Детям поддерживающая терапия 2-5 мг/кг дважды в неделю 0,25-1,5 мг/кг 1 раз в 5 дней
Взрослые индукционная химиотерапия 1-5 мг/кг в день 40-50 мг/кг раз в 2-5 дней
Взрослые поддерживающая терапия 1-5 мг/кг в день 10-15 мг/кг в день
СКВ 500-750 мг/кв.м 100-200 мг/кг в день
Ревматоидный артрит 10 мг/кг в день
Трансплантация внутренних органов 50 мг/кг в день
Нефротический синдром 2-3 мг/кг в день
Читайте также:  Какие продукты употреблять при недостатке железа Meravita

Побочные эффекты

Циклофосфамид – достаточно безопасное вещество, однако при неправильном использовании оно способно спровоцировать развитие побочных эффектов. Исследования показали, что чаще всего пациенты жалуются на отклонения в работе следующих систем:

  1. Кровеносная система: повышение уровня лейкоцитов, снижение концентрации тромбоцитов, анемия и угнетение костного мозга.
  2. Желудочно-кишечный тракт: боль в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, геморрагический колит, кровотечение, отсутствие аппетита.
  3. Гепатобилиарная система: нарушения в работе печени, асцит, воспаление печеночных вен, повышение концентрации билирубина, печеночная энцефалопатия.
  4. Мочевыделительная система: микрогематурия, микробное заражение, цистит, отечность стенок, склероз мочевого пузыря, нарушение в работе почек.
  5. Половая система: бесплодие, нарушение выработки спермы, снижение полового влечения, изменение гормонального фона, отсутствие месячных, изменение в фертильности, азооспермия.
  6. Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, малая активность левого желудочка, инфаркт миокарда, аритмия, вторичная кардиомиопатия.
  7. Дыхательная система: пневмофиброз, пневмония, пневмонит.
  8. Другие побочные эффекты: развитие аллергической реакции, повышение температуры тела, гиперпигментация кожного покрова, снижение остроты зрения, изменение концентрации и внимания, шаткая походка, головокружение, головная боль, повышение уровня артериального давления.

Противопоказания

Чтобы не допустить возникновения серьезных осложнений, категорически запрещено использовать Циклофосфамид при наличии противопоказаний. Игнорирование данного требования может привести к крайне серьезным и опасным последствиям. Категорически запрещено принимать этот химический компонент при наличии следующих заболеваний:

  • Гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости компонентов;
  • Низкое количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • Выраженная железодефицитная анемия;
  • Беременность и кормление грудью. Кахексия;
  • Гипоплазия костного мозга;
  • Серьезные функциональные заболевания почек и печени.

С особой осторожностью принимать препарат допустимо при ветрянке, опоясывающем герпесе, инфекционном заражении, тяжелых патологиях сердца, угнетенная функции костного мозга, сахарном диабете. Также будьте крайне осторожны во время лечения, если вы страдаете от гиперурикемии, цистита, олигофрении.

Передозировка

Чаще всего пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышение температуры тела, нарушения в работе сердца, геморрагический цистит и полиорганную недостаточность. Такое состояние требует незамедлительного обращения в стационар. При появлении первых признаков незамедлительно вызывайте скорую медицинскую помощь.

Опытные специалисты заберут вас в стационар: там проводится симптоматическая терапия. Чтобы избавиться от постоянной тошноты, человеку прописывают противорвотные препараты. При необходимости проводится очищение или переливание крови.

При необходимости воздействие дополняют терапией витаминами или антибиотиками. Очень важно действовать быстро, чтобы не допустить нарушений в работе внутренних органов.

Взаимодействие с другими препаратами

Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо учитывать, что при попадании компонентов Циклофосфамида в организм происходит мощная химическая реакция. Она может спровоцировать негативные изменения в работе внутренних органов. Нужно учитывать следующие особенности:

  1. Одновременное применение Циклофосфамида и барбитуратов, антидепрессантов, гормонов щитовидной железы, ферментов печени значительно усиливает действие препарата.
  2. Циклофосфамид становится менее активным, если принять препараты на основе глюкокортикоидов и хлорамфеникола.
  3. Лучевая терапия и миелотоксичные лекарства при одновременном приеме с Циклофосфамидом угнетают функцию костного мозга.
  4. Одновременное применение Циклофосфамида и проведения вакцинации компоненты лекарства значительно повышают активность патогенного микроорганизма, из-за чего могут возникнуть побочные эффекты от его введения.
  5. Циклофосфамид понижает активность антикоагулянтов непрямого действия.
  6. Компоненты лекарства негативно сказываются на действии противоподагрических лекарств – необходимо проводить корректировку терапии.
  7. Применение Циклофосфамида провоцирует кардиотоксичесность цитарабина и доксорубицина. Также это лекарство усиливает блокаду нервно-мышечной передачи.
  8. Использование лекарства повышает вероятность развития невропатии.

Меры предосторожности

Специалист должен следить за точной дозировкой и временем введения лекарства в организм. Если препарат не был введет, при последующем введении дозу увеличивать не нужно. Если Циклофосфамид применяется у новорожденных, им не разводят лекарство бензиловым спиртом. Данный компонент способен привести у них к смертельному исходу – угнетает работу центральной нервной системы, вызывает нарушение дыхания и почечную недостаточность.

Также необходимо знать уровень лейкоцитов и тромбоцитов, которые изменяются при длительном использовании этого средства. Во время проведения химиотерапии необходимо постоянно контролировать уровень АЛТ, АСТ, ЛДГ в крови – они показывают, насколько печень справляется со своими обязанностями. Уже через неделю после начала лечения можно отметить частичную гибель лейкоцитов – они возвращаются в норму спустя 3 недели после окончания лечения. Если же отклонение отражается на функционировании организма, назначают поддерживающую терапию.

Читайте также:  Артроз тазобедренного сустава причины, симптомы, классификация, лечение

Не допустить возникновения побочных эффектов поможет процедура переливания крови. Обычно в условиях стационара пациенту 1 раз в неделю вливают 100-125 мл донорской крови. Это позволяет минимизировать риск возникновения нефропатии и гиперурикемии, приводит уровень мочевой кислоты в норму. На время лечения необходимо пить как можно больше чистой воды и принимать подщелачивающие препараты. Чтобы минимизировать вероятность возникновения геморрагического цистита, необходимо принимать Уромитексан и стараться посещать туалет как можно чаще.

Чтобы минимизировать риск возникновения диспептических явлений, пациенту в первое время назначают минимальные дозы лекарства. Если во время терапии вы заметили, что на некоторых частях тела происходит выпадение волос, волноваться не стоит – подобное явление пройдет сразу же по окончанию лечения. Единственное, что может измениться, — цвет и структура нового волоса. Практически во всех случаях пациенты жалуются на высокую температуру тела, кашель и охриплость – это естественная реакция организма. Также их кал и моча могут окрашиваться в темный цвет.

Врачу необходимо регулярно проверять место введения лекарственного препарата – могут возникнуть воспаления и отечность на кожном покрове. Нужно следить за состоянием организма: регулярно проверять температуру тела, уровень артериального давления, состоянием слизистых оболочек. Следует крайне осторожно бриться и делать маникюр – при открытии кровотечения остановить его будет крайне тяжело. Не стоит проводить вакцинацию, если в последний год вы проводили химиотерапию Циклофосфамидом. После проведения процедуры старайтесь избегать скопления людей, чтобы не подхватить инфекционное или бактериальное заражение.

Циклофосфамид

Показания к применению

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, период лактации.C осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м, внутриплеврально и внутрибрюшинно (в зависимости от показаний). Раствор содержит 5 мл растворителя на каждые 100 мг препарата. В/в, в/м — по 3-6 мг/кг (200-400 мг) ежедневно; по 10-15 мг/кг (0.5-1 г) 1 раз в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг — в 10 мл, 500 мг — в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать 0.9% раствором NaCl). Курсовая доза препарата — 8-14 г, затем переходят на поддерживающее лечение — по 100-200 мг 2 раза в неделю.

Внутрь, за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды — по 1-3 мг/кг (50-200 мг) ежедневно в течение 2-3 нед.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, «атакует» нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.

Побочные действия

Тошнота, рвота, токсический гепатит; алопеция; абактериальный геморрагический цистит; лейкопения, тромбоцитопения; миалгия, оссалгия, головная боль.

Особые указания

В процессе лечения препаратом необходимо осуществлять контроль картины периферической крови: во время основного курса — 2 раза в неделю, при поддерживающей терапии — 1 раз в неделю. При снижении лейкоцитов до 2.5 тыс./мкл и тромбоцитов — до 100 тыс./мкл лечение необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах для профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение уромитексана (месны). Необходимо употреблять больше жидкости в процессе лечения.

При применении препарата для лечения неопухолевых заболеваний рекомендуется чрезвычайная осторожность из-за возможного канцерогенного действия препарата при длительном применении.

Взаимодействие

Препарат может усилить действие гипогликемических ЛС.

Одновременный прием с аллопуринолом может привести к более выраженной миелодепрессии.

Увеличивает кардиотоксичность адриамицина и рубромицина. Эффект препарата усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы, снижают (в т.ч. токсический эффект) — ГКС, хлорамфеникол.

Ссылка на основную публикацию
Цистит у мужчин особенности заболевания и терапия Профессорский медицински центр; Исида
Цистит Цистит. Симптомы, Лечение и Профилактика. Цистит – это воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Цистит могут вызывать: 1. Представители условно-патогенной...
ЦИПРОЛЕТ таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Инструкция по применению ЦИПРОЛЕТ А (CIPROLET A) Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсулоподобные, с...
Ципролет таблетки от чего они, инструкция по применению антибиотика, цена, отзывы
Ципролет таблетки Аналоги Ципринол; Ципробай; Ципрофлоксацин; Цифран; Экоцифол. Средняя цена онлайн * , 110 р. (10 таблеток по 500 мг)...
Цистит у собаки симптомы, лечение и профилактика, препараты
Стоп Цистит Био суспензия для кошек, фл. 30 мл Стоп-цистит Био кормовая добавка для нормализации и улучшения работы мочевыделительной системы...
Adblock detector